■問30
オレキシン受容体を選択的に遮断することで、睡眠を誘導するのはどれか。1つ選べ。
1 ヒドロキシジン
2 リルマザホン
3 レンボレキサント
4 ゾピクロン
5 ペントバルビタール
解答・解説
■ 正解
3 レンボレキサント
■ 解説
● レンボレキサントは「オレキシン受容体拮抗薬（DORA）」
レンボレキサントは
オレキシンOX1R・OX2Rを選択的に遮断する薬（DORA：Dual Orexin Receptor Antagonist）。
オレキシンは覚醒を維持する神経伝達物質であり、
その受容体を遮断すると 覚醒が抑制され、自然な睡眠が誘導される。
同系薬：スボレキサント、ダリドレキサント
■ 選択肢ごとの解説
1 ヒドロキシジン：誤り
抗ヒスタミン薬（H1遮断）。鎮静作用はあるが、オレキシンとは無関係。
2 リルマザホン：誤り
ベンゾジアゼピン系睡眠薬。GABA(_A) 受容体を増強。
3 レンボレキサント：正しい
オレキシン受容体（OX1R・OX2R）を遮断し、睡眠を誘導する。
4 ゾピクロン：誤り
非ベンゾジアゼピン系（Z薬）。GABA(_A) 受容体作動。
5 ペントバルビタール：誤り
バルビツール酸系。GABA(_A) 受容体を強力に増強。
■ ポイント整理
- レンボレキサント＝オレキシン受容体拮抗薬（DORA）
- 覚醒維持物質オレキシンを遮断 → 自然な睡眠
- ベンゾ系・Z薬・バルビツール酸とは作用機序が異なる
- 副作用：傾眠、転倒リスクなど
■ 関連知識
スボレキサントは同じ機序の先行薬
オレキシン欠乏はナルコレプシーの原因
DORAは依存性が少ないとされる
