問46
体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従う薬物を経口投与した場合、
最高血中濃度到達時間が短縮する要因はどれか。1つ選べ。
1 投与量の減少
2 吸収率の上昇
3 分布容積の増大
4 吸収速度定数の上昇
5 消失速度定数の低下
解答・解説
■ 正解
4 吸収速度定数の上昇(ka↑)
■ 解説
● Tmax(最高血中濃度到達時間)を決めるのは「吸収速度と消失速度のバランス」
1-コンパートメントモデルでの Tmax は
吸収速度定数(ka)と消失速度定数(ke)の関係 で決まる。
Tmax はおおまかに
- 吸収が速い(ka↑)→ Tmax は短くなる
- 吸収が遅い(ka↓)→ Tmax は遅くなる
という関係。
したがって、Tmax を短縮する要因は 吸収速度定数の上昇(ka↑)。
■ 選択肢ごとの解説
1 投与量の減少:誤り
投与量は Cmax に影響するが、Tmax には影響しない。
2 吸収率の上昇:誤り
吸収率(F)は AUC や Cmax に影響するが、Tmax にはほぼ影響しない。
3 分布容積の増大:誤り
分布容積は血中濃度の高さに影響するが、Tmax には関係しない。
4 吸収速度定数の上昇:正しい
吸収が速くなる → 最高濃度に早く到達 → Tmax が短縮。
5 消失速度定数の低下:誤り
消失が遅くなると Tmax はむしろ遅くなる傾向。
■ ポイント整理
- Tmax は ka と ke のバランス で決まる
- ka↑ → Tmax 短縮
- 投与量・吸収率・分布容積は Tmax に影響しない
- ke(消失速度)が変わると Tmax も変化するが、低下では短縮しない
■ 関連知識
ka ≫ ke のとき、Tmax は非常に短くなる
経口薬の吸収速度は製剤設計(速放性・徐放性)で大きく変わる
Tmax は薬効発現時間の指標として重要
