第110回薬剤師国家試験 問55 レクチンによる能動的ターゲティング

問55
レクチンによる認識機構を介した能動的ターゲティングのための修飾基として用いられるのはどれか。1つ選べ。

1 糖鎖
2 ポリペプチド
3 長鎖不飽和脂肪酸
4 オリゴヌクレオチド
5 ポリエチレングリコール

解答・解説

正解:1

解説

●ポイント1:レクチンとは何か

レクチンは、特定の糖鎖を選択的に認識して結合するタンパク質
細胞表面の糖鎖構造を識別するため、ドラッグデリバリーでは
糖鎖を修飾基として付与することで標的細胞に選択的に結合させる
=能動的ターゲティングが可能になる。

●ポイント2:能動的ターゲティングの仕組み

能動的ターゲティングでは、

  • 標的細胞が持つ受容体
  • その受容体が認識するリガンド
    を利用して、薬物キャリアを特定の細胞へ誘導する。

レクチンは「糖鎖」を認識するため、
糖鎖修飾が最適なターゲティング手法となる。

●ポイント3:他の選択肢との違い

糖鎖以外の選択肢は、レクチンの認識対象ではない。
ターゲティングの目的に合致しない点が重要。

選択肢ごとの解説

1 糖鎖:正
レクチンは糖鎖を特異的に認識するため、能動的ターゲティングに用いられる代表的修飾基。

2 ポリペプチド:誤
ペプチドリガンドは別の受容体ターゲティングに使われるが、レクチンとは無関係。

3 長鎖不飽和脂肪酸:誤
脂質修飾は膜融合性や安定化目的で使われるが、レクチン認識には関与しない。

4 オリゴヌクレオチド:誤
核酸は遺伝子治療やアンチセンスで使用されるが、レクチンターゲティングとは無関係。

5 ポリエチレングリコール:誤
PEG はステルス化(免疫回避)目的で使用される。ターゲティングではなく、むしろ結合を減らす方向。

ポイント整理

  • レクチンは糖鎖を特異的に認識
  • 能動的ターゲティングには糖鎖修飾が必須
  • 他の選択肢はレクチン認識とは無関係
  • ターゲティング=受容体とリガンドの組み合わせで成立

関連知識

類似問題:リガンド修飾によるドラッグデリバリー(葉酸、抗体、ペプチドなど)

ガラクトース修飾 → 肝細胞(アシアロ糖タンパク質受容体)ターゲティング

マンノース修飾 → 樹状細胞・マクロファージターゲティング

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