問173 薬物のみかけの分布容積とその変動に関与する血漿タンパク結合に関する記述
のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 みかけの分布容積は、体内薬物量と血漿中薬物濃度の平衡定数として定義され
る。
2 特定の臓器や細胞内小器官（核やリソソーム、ミトコンドリアなど）に分布す
る薬物は、体重1kgあたりの分布容積が10Lを越えることがある。
3 脂溶性の高い薬物の分布容積は加齢に伴って減少する。
4 血漿タンパク結合率が高い薬物のみかけの分布容積は体内水分量とほぼ等し
い。
5 タンパク非結合型薬物の濃度は、定常状態において血漿中と組織間隙液中との
間でほぼ等しい。
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■ 正解
2、5
■ 各選択肢の検証
1 みかけの分布容積は、体内薬物量と血漿中薬物濃度の平衡定数として定義される（誤）
みかけの分布容積（Vd）は、
Vd = 体内薬物量 / 血漿中薬物濃度
という「比例定数」であり、平衡定数ではない。
→ 誤り。
2 特定の臓器や細胞内小器官に分布する薬物は、体重1kgあたりの分布容積が10Lを超えることがある（正）
リソソームやミトコンドリアなどに強く取り込まれる薬物は、
組織結合が非常に強く、
Vd が 10 L/kg を超えることがある
（例：クロロキンなど）。
→ 正しい。
3 脂溶性の高い薬物の分布容積は加齢に伴って減少する（誤）
加齢により体脂肪率は増加するため、
脂溶性薬物の Vd はむしろ増加する
傾向にある。
→ 誤り。
4 血漿タンパク結合率が高い薬物のみかけの分布容積は体内水分量とほぼ等しい（誤）
血漿タンパク結合率が高い薬物は、
・血漿中にとどまりやすい
・組織移行が少ない
ため、Vd は小さくなるが、
体内水分量（約0.6 L/kg）と等しいわけではない。
→ 誤り。
5 タンパク非結合型薬物の濃度は、定常状態で血漿中と組織間隙液中でほぼ等しい（正）
薬物の組織移行は、
非結合型薬物の濃度勾配
によって決まる。
定常状態では、
血漿中の非結合型濃度 ≒ 組織間隙液中の非結合型濃度
となる。
→ 正しい。
■ まとめ
・細胞内小器官に強く分布 → Vd が非常に大きくなる → 2 正
・非結合型薬物は血漿と組織で平衡 → 5 正
・平衡定数ではない、加齢で脂溶性薬物の Vd は増加、体内水分量と等しくない → 1・3・4 誤
→ 正解は 2 と 5
