問 40 アロマターゼを阻害することで、エストロゲン生合成を抑制する乳がん治療薬
はどれか。１つ選べ。
1 フルベストラント
2 アナストロゾール
3 タモキシフェン
4 ゴセレリン
5 ラパチニブ
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■ 正解
2（アナストロゾール）
■ 解説
アナストロゾール（anastrozole）は、アロマターゼ阻害薬であり、 アンドロゲンからエストロゲンへの変換を阻害することで、エストロゲン生合成を抑制する。
閉経後女性では、卵巣でのエストロゲン産生はほぼ停止しており、 主なエストロゲン産生部位は脂肪組織などの末梢組織に存在するアロマターゼ。 そのため、アロマターゼ阻害薬は閉経後乳がんの第一選択薬として使用される。
■ アロマターゼ阻害薬の特徴（国家試験で狙われる点）
- アロマターゼ阻害 → エストロゲン合成低下
- 閉経後乳がんに有効（閉経前は卵巣からの産生が強く効果が弱い）
- 代表薬：アナストロゾール、レトロゾール、エキセメスタン
■ 各選択肢の検討
● 1：フルベストラント（誤）
エストロゲン受容体拮抗薬（SERD）。受容体を分解するが、アロマターゼ阻害ではない。
● 2：アナストロゾール（正）
アロマターゼ阻害薬。エストロゲン合成を抑制し、閉経後乳がんに使用。
● 3：タモキシフェン（誤）
SERM（選択的エストロゲン受容体調節薬）。受容体レベルで拮抗。
● 4：ゴセレリン（誤）
GnRH アゴニスト。性腺ホルモン産生抑制を介して治療するが、アロマターゼ阻害ではない。
● 5：ラパチニブ（誤）
HER2 チロシンキナーゼ阻害薬。エストロゲン合成とは無関係。
■ まとめ
- アナストロゾールはアロマターゼ阻害薬。
- エストロゲン生合成を抑制し、閉経後乳がんの治療に用いられる。
- したがって正解は選択肢 2。
