第111回薬剤師国家試験 問41 L-DOPA の脳内移行に関与するトランスポーター

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■ 正解

4(中性アミノ酸トランスポーター LAT1)

■ 解説

提示された構造式はL-DOPA(レボドパ)である。 L-DOPA は血液脳関門(BBB)を通過して脳内へ移行し、ドパミンに変換される。

BBB は脂溶性物質以外は通しにくいが、L-DOPA はアミノ酸骨格を持つため、中性アミノ酸トランスポーター(LAT1)を利用して脳内へ取り込まれる。

LAT1 は、ロイシン・フェニルアラニンなどの大型中性アミノ酸を輸送するトランスポーターで、 L-DOPA もその基質として扱われる。

■ LAT1 の特徴(国家試験で狙われる点)

  • 血液脳関門に高発現
  • 大型中性アミノ酸を輸送
  • L-DOPA は LAT1 を利用して脳内へ移行
  • 食事中のアミノ酸と競合 → 食後に効果が低下する理由

■ 各選択肢の検討

● 1:P-糖タンパク質(誤)

薬物排出トランスポーター。L-DOPA の脳移行には関与しない。

● 2:OCT2(誤)

有機カチオントランスポーター。主に腎での排泄に関与。

● 3:OAT3(誤)

有機アニオントランスポーター。こちらも腎での排泄に関与。

● 4:LAT1(正)

大型中性アミノ酸トランスポーター。 L-DOPA の脳内移行に必須。

● 5:GLUT1(誤)

グルコース輸送体。糖輸送であり、L-DOPA とは無関係。

■ まとめ

  • 構造式は L-DOPA。
  • L-DOPA はLAT1(中性アミノ酸トランスポーター)で BBB を通過。
  • したがって正解は選択肢 4

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