問 27 リドカインの局所麻酔作用の機序はどれか。１つ選べ。
1 電位依存性 Na＋ チャネルの遮断
2 電位依存性 Ca2＋ チャネルの遮断
3 電位依存性 K＋ チャネルの活性化
4 ヒスタミン H1
受容体の遮断
5 オピオイド μ 受容体の刺激
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■ 正解
1（電位依存性 Na⁺チャネルの遮断）
■ 解説
リドカイン（lidocaine）はアミド型局所麻酔薬であり、 その作用機序は電位依存性 Na⁺チャネルの遮断である。
神経細胞は、Na⁺チャネルを介した Na⁺流入により活動電位を発生させる。 リドカインはこのチャネルを内側から遮断し、活動電位の発生・伝導を阻害することで 痛覚伝導を抑制する。
特に、活動電位が頻繁に発生する痛覚線維（Aδ線維・C線維）で効果が強く現れる。
■ 作用機序のポイント
- Na⁺チャネルの不活性化状態に結合しやすい
- 頻回刺激で効果が増強（use-dependent block）
- 痛覚線維が選択的に抑制されやすい
■ 各選択肢の検討
● 1：電位依存性 Na⁺チャネルの遮断（正）
局所麻酔薬の基本作用機序。 活動電位の発生を阻害し、痛覚伝導を遮断する。
● 2：電位依存性 Ca²⁺チャネルの遮断（誤）
Ca²⁺チャネル遮断は、主にカルシウム拮抗薬（ベラパミル等）の作用。
● 3：電位依存性 K⁺チャネルの活性化（誤）
K⁺チャネル活性化は、膜過分極を起こすが、局所麻酔薬の作用ではない。
● 4：ヒスタミン H₁受容体の遮断（誤）
抗ヒスタミン薬（第一世代抗アレルギー薬）の作用。
● 5：オピオイド μ受容体の刺激（誤）
モルヒネなどのオピオイド鎮痛薬の作用。 局所麻酔とは全く異なる。
■ まとめ
- リドカインはアミド型局所麻酔薬。
- 作用機序は電位依存性 Na⁺チャネルの遮断。
- 痛覚線維の活動電位伝導を阻害して麻酔作用を示す。
- したがって正解は選択肢 1。
