
解答・解説を見る
■ 正解
2、4
■ 製剤のポイント
オニバイド(Onivyde)は、
イリノテカンを封入したPEG修飾リポソーム製剤(PEGylated liposome)。
PEG修飾により、RES(細網内皮系)による取り込みを回避し、血中滞留性が向上する。
■ 各選択肢の検証
1 イリノテカンをポリエチレングリコール誘導体で可溶化した製剤である(誤)
PEGは「可溶化剤」ではなく、
リポソーム表面の修飾(PEGylation)として使用されている。
→ 誤り。
2 ポリエチレングリコールで表面が修飾されたリポソーム製剤である(正)
オニバイドは、
・リポソーム製剤
・PEG修飾(ステルス化)
であることが特徴。
→ 正しい。
3 能動的ターゲティングにより腫瘍に集積する(誤)
オニバイドは受容体標的化(能動的ターゲティング)ではない。
腫瘍への集積は、EPR効果(受動的ターゲティング)によるもの。
→ 誤り。
4 細網内皮系を回避することにより血中に滞留する(正)
PEG修飾により、
・RES(肝臓・脾臓のマクロファージ)による取り込みが減少
・血中滞留時間が延長
する。
→ 正しい。
5 製剤中に含まれる微粒子は150 μm程度である(誤)
リポソーム粒子径は通常、100 nm 前後であり、
150 μm(=150,000 nm)は桁違いに大きい。
→ 誤り。
■ まとめ
・PEG修飾リポソーム → 2 正
・RES回避 → 血中滞留延長 → 4 正
・可溶化剤ではない、能動標的化ではない、粒子径はμmではない → 1・3・5 誤
→ 正解は 2 と 4
