


解答・解説を見る
■ 正解
3
■ 代謝の全体像
イリノテカンはプロドラッグであり、まず
カルボキシルエステラーゼ(CES)により活性代謝物SN-38に変換される。
その後、SN-38 は
UGT1A1(UDP-グルクロン酸転移酵素)によりグルクロン酸抱合され、
不活性代謝物SN-38Gとなる。
この流れを正しく表す組合せが選択肢3。
■ 構造式の対応
● A:SN-38(活性代謝物)
● B:SN-38G(グルクロン酸抱合体)
● C:硫酸抱合体(本問の正解経路ではない)
■ 各選択肢の検証
1 CYP3A4 → A、硫酸転移酵素 → C(誤)
イリノテカンの活性化は CYP ではなくカルボキシルエステラーゼ。
→ 誤り。
2 UGT → A、CYP3A4 → B(誤)
UGT は不活化(SN-38 → SN-38G)であり、活性化ではない。
→ 誤り。
3 カルボキシルエステラーゼ → A、UGT → B(正)
・CES によりイリノテカン → SN-38(A)
・UGT により SN-38 → SN-38G(B)
→ 正しい。
4 CYP3A4 → B、硫酸転移酵素 → C(誤)
活性化経路が誤り。
→ 不正解。
5 UGT → B、CES → A(誤)
順番が逆。
→ 不正解。
■ まとめ
・活性化:カルボキシルエステラーゼ → SN-38(A)
・不活化:UGT → SN-38G(B)
→ 正しい組合せは 3
