第109回薬剤師国家試験 問181 溶解性改善添加剤とその機構

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■ 正解
2、5


■ 各添加剤と溶解性改善機構のポイント
薬物の溶解性改善には、 ・固体分散体 ・コソルベンシー ・ミセル形成 ・塩形成 ・自己乳化 など、複数のアプローチがある。


■ 各選択肢の検証

1 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 → 可溶性塩の形成(誤)
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60(HCO-60)は界面活性剤であり、 ミセル形成による可溶化が主作用。 塩形成ではない。
→ 誤り。


2 ヒドロキシプロピルメチルセルロース → 固体分散体形成(正)
HPMC は固体分散体の基材として広く使用され、 薬物を分子レベルで分散させることで溶解性を大きく改善する。
→ 正しい。


3 ポリビニルピロリドン → 自己乳化(誤)
PVP は固体分散体形成やコソルベンシーに寄与するが、 自己乳化剤ではない。
→ 誤り。


4 エチレンジアミン → ミセル内取り込み(誤)
エチレンジアミンは塩形成に用いられることがあるが、 ミセル形成能はない。
→ 誤り。


5 エタノール → コソルベンシー(正)
エタノールは代表的なコソルベントであり、 水に溶けにくい薬物の溶解度を増加させる。
→ 正しい。


■ まとめ
・HPMC → 固体分散体 → 2 正
・エタノール → コソルベンシー → 5 正
・HCO-60 はミセル可溶化、PVP は自己乳化ではない、エチレンジアミンは塩形成 → 1・3・4 誤
→ 正解は 2 と 5

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