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■ 正解
2、5
■ 各添加剤と溶解性改善機構のポイント
薬物の溶解性改善には、
・固体分散体
・コソルベンシー
・ミセル形成
・塩形成
・自己乳化
など、複数のアプローチがある。
■ 各選択肢の検証
1 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 → 可溶性塩の形成(誤)
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60(HCO-60)は界面活性剤であり、
ミセル形成による可溶化が主作用。
塩形成ではない。
→ 誤り。
2 ヒドロキシプロピルメチルセルロース → 固体分散体形成(正)
HPMC は固体分散体の基材として広く使用され、
薬物を分子レベルで分散させることで溶解性を大きく改善する。
→ 正しい。
3 ポリビニルピロリドン → 自己乳化(誤)
PVP は固体分散体形成やコソルベンシーに寄与するが、
自己乳化剤ではない。
→ 誤り。
4 エチレンジアミン → ミセル内取り込み(誤)
エチレンジアミンは塩形成に用いられることがあるが、
ミセル形成能はない。
→ 誤り。
5 エタノール → コソルベンシー(正)
エタノールは代表的なコソルベントであり、
水に溶けにくい薬物の溶解度を増加させる。
→ 正しい。
■ まとめ
・HPMC → 固体分散体 → 2 正
・エタノール → コソルベンシー → 5 正
・HCO-60 はミセル可溶化、PVP は自己乳化ではない、エチレンジアミンは塩形成 → 1・3・4 誤
→ 正解は 2 と 5
