問 38 甲状腺ペルオキシダーゼを直接阻害することで、甲状腺ホルモンの生合成を抑
制するのはどれか。１つ選べ。
1 プロチレリン
2 リオチロニン
3 レボチロキシン
4 プロピルチオウラシル
5 ヒトチロトロピン アルファ
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■ 正解
4（プロピルチオウラシル：PTU）
■ 解説
プロピルチオウラシル（PTU）は、甲状腺ペルオキシダーゼ（TPO）を直接阻害することで 甲状腺ホルモン（T3・T4）の生合成を抑制する抗甲状腺薬である。
TPO は以下の反応を触媒する重要酵素：
- ヨウ素の酸化
- チロシン残基のヨウ素化（MIT・DIT の生成）
- カップリング反応（T3・T4 の生成）
PTU はこれらの反応を阻害することで、甲状腺ホルモン合成を低下させる。 さらに、PTU は末梢での T4 → T3 変換も阻害する点が特徴で、 重症の甲状腺中毒症（甲状腺クリーゼ）で特に有用。
■ 各選択肢の検討
● 1：プロチレリン（誤）
TRH（甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン）製剤。 TPO を阻害するどころか、TSH 分泌を促進する。
● 2：リオチロニン（誤）
T3 製剤。甲状腺ホルモンそのもの。
● 3：レボチロキシン（誤）
T4 製剤。甲状腺ホルモン補充薬。
● 4：プロピルチオウラシル（正）
TPO を直接阻害し、甲状腺ホルモン合成を抑制する抗甲状腺薬。 さらに T4 → T3 変換阻害作用も持つ。
● 5：ヒトチロトロピン アルファ（誤）
TSH 製剤。甲状腺ホルモンの分泌を促進する方向に働く。
■ まとめ
- PTU は甲状腺ペルオキシダーゼ（TPO）を直接阻害する。
- ヨウ素化・カップリング反応を阻害 → 甲状腺ホルモン合成低下。
- さらに T4 → T3 変換阻害作用も持つ。
- したがって正解は選択肢 4。
