問 55 受動的ターゲティングを目的に臨床で用いられている製剤はどれか。１つ選べ。
1 自己乳化型マイクロエマルション製剤
2 マイクロニードル製剤
3 シクロデキストリン包接体製剤
4 ポリエチレングリコール修飾リポソーム製剤
5 生分解性高分子マイクロカプセル型製剤
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■ 正解
4（ポリエチレングリコール修飾リポソーム製剤）
■ 解説
受動的ターゲティング（Passive targeting）は、EPR効果を利用して 薬物を腫瘍組織などに選択的に集積させる技術である。
腫瘍血管は漏出性が高く、リンパ還流が乏しいため、 高分子やリポソームなどのナノ粒子が腫瘍組織に滞留しやすい。
PEG修飾リポソーム（PEGylated liposome）は、PEGにより血中滞留時間が延長し、 EPR効果による腫瘍集積が強まるため、受動的ターゲティングの代表的製剤として 臨床で広く使用されている（例：ドキソルビシンのPEG化リポソーム製剤）。
■ 各選択肢の検討
● 1：自己乳化型マイクロエマルション製剤（誤）
吸収性改善が目的。ターゲティングとは無関係。
● 2：マイクロニードル製剤（誤）
経皮吸収促進が目的。ターゲティングではない。
● 3：シクロデキストリン包接体製剤（誤）
溶解性改善が主目的。ターゲティングではない。
● 4：ポリエチレングリコール修飾リポソーム製剤（正）
PEG修飾により血中滞留時間↑ → EPR効果↑ → 受動的ターゲティング。
● 5：生分解性高分子マイクロカプセル型製剤（誤）
徐放化が主目的。ターゲティングではない。
■ まとめ
- 受動的ターゲティング＝EPR効果を利用した腫瘍集積。
- PEG修飾リポソームは血中滞留時間が長く、EPR効果を最大化。
- 臨床で実際に使われている代表例 → 選択肢4。
