第111回薬剤師国家試験 問26 Gi タンパク質共役型受容体

問 26 Gi タンパク質共役型受容体はどれか。1つ選べ。
1 アドレナリン α2
受容体
2 アセチルコリン M3
受容体
3 γ-アミノ酪酸 GABAA
受容体
4 ヒスタミン H2
受容体
5 インスリン受容体

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■ 正解

1(アドレナリン α2 受容体)

■ 解説

G タンパク質共役型受容体(GPCR)は、結合する G タンパク質の種類により Gs・Gi・Gq に分類される。

  • Gs:アデニル酸シクラーゼ活性化 → cAMP ↑
  • Gi:アデニル酸シクラーゼ抑制 → cAMP ↓
  • Gq:ホスホリパーゼC活性化 → IP3/DAG ↑ → Ca2+

アドレナリン α2 受容体は Gi 共役型であり、 cAMP を低下させることで交感神経終末からのノルアドレナリン放出を抑制する。 これが α2 受容体の「自己受容体」としての役割。

■ 各選択肢の検討

● 1:アドレナリン α2 受容体(正)

Gi 共役型。 アデニル酸シクラーゼ抑制 → cAMP ↓ → 神経終末でノルアドレナリン放出抑制。

● 2:アセチルコリン M3 受容体(誤)

Gq 共役型。 平滑筋収縮・腺分泌亢進など。

● 3:GABAA 受容体(誤)

イオンチャネル型(Cl⁻チャネル)であり、GPCR ではない。

● 4:ヒスタミン H2 受容体(誤)

Gs 共役型。 胃酸分泌亢進(cAMP ↑)。

● 5:インスリン受容体(誤)

チロシンキナーゼ受容体であり、GPCR ではない。

■ まとめ

  • Gi 共役型受容体の代表はアドレナリン α2 受容体
  • Gi → アデニル酸シクラーゼ抑制 → cAMP ↓。
  • したがって正解は選択肢 1

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