問 28 γ-アミノ酪酸 GABAA
受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、麻酔作用
を示すのはどれか。１つ選べ。
1 デクスメデトミジン
2 チオペンタール
3 ドロペリドール
4 ミダゾラム
5 ケタミン
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■ 正解
4（ミダゾラム）
■ 解説
ミダゾラム（midazolam）はベンゾジアゼピン系薬物であり、 GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合して作用する。
GABAA受容体はCl⁻チャネル型受容体で、 GABA が結合すると Cl⁻流入 → 神経細胞が過分極し、抑制性が高まる。
ミダゾラムは GABA の作用を増強（GABA 作動性増強）することで 鎮静・抗不安・健忘・麻酔導入作用を示す。
■ ベンゾジアゼピン系の作用機序
- GABAA受容体のベンゾジアゼピン部位に結合
- GABA による Cl⁻チャネル開口頻度を増加
- 神経抑制作用が増強 → 鎮静・抗不安・麻酔作用
なお、過量投与時の拮抗薬はフルマゼニルである。
■ 各選択肢の検討
● 1：デクスメデトミジン（誤）
α2受容体作動薬。鎮静薬だが GABAA とは無関係。
● 2：チオペンタール（誤）
バルビツール酸系静脈麻酔薬。 GABAA受容体に作用するが、ベンゾジアゼピン結合部位ではない。
● 3：ドロペリドール（誤）
D2受容体遮断薬。神経遮断性鎮静に使用。
● 4：ミダゾラム（正）
ベンゾジアゼピン系。 GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABA作用を増強。
● 5：ケタミン（誤）
NMDA受容体拮抗薬。解離性麻酔を起こすが GABAA とは無関係。
■ まとめ
- ミダゾラムはベンゾジアゼピン系で、GABAA受容体のBZ部位に作用。
- GABA作用を増強し、鎮静・麻酔作用を示す。
- したがって正解は選択肢 4。
