第111回薬剤師国家試験 問29 5-HT2A受容体遮断によりEPSが出にくい抗精神病薬

問 29 セロトニン 5-HT2A
受容体を遮断するため、錐体外路症状が最も発現しにくい統
合失調症治療薬はどれか。1つ選べ。
1 ハロペリドール
2 フルフェナジン
3 タンドスピロン
4 リスペリドン
5 エスシタロプラム

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■ 正解

4(リスペリドン)

■ 解説

統合失調症治療薬は大きく定型(第一世代)非定型(第二世代)に分類される。 非定型抗精神病薬は、5-HT2A受容体遮断作用が強く、D2遮断作用が比較的弱いため、 錐体外路症状(EPS)が出にくいという特徴がある。

リスペリドンは代表的な非定型抗精神病薬で、 5-HT2A遮断作用により黒質線条体系での D2遮断の副作用(EPS)を軽減する。

■ 非定型抗精神病薬が EPS を起こしにくい理由

  • 5-HT2A遮断 → 黒質線条体系でのドパミン放出を促進
  • 結果として D2遮断による EPS が軽減される
  • D2遮断作用は必要最低限に抑えられている

■ 各選択肢の検討

● 1:ハロペリドール(誤)

定型抗精神病薬。強力な D2遮断 → EPS が最も出やすい。

● 2:フルフェナジン(誤)

定型抗精神病薬(フェノチアジン系)。EPS が出やすい。

● 3:タンドスピロン(誤)

5-HT1A部分作動薬。抗不安薬であり、抗精神病薬ではない。

● 4:リスペリドン(正)

非定型抗精神病薬。 5-HT2A遮断作用が強く、EPS が出にくい。

● 5:エスシタロプラム(誤)

SSRI(抗うつ薬)。抗精神病薬ではない。

■ まとめ

  • 非定型抗精神病薬は5-HT2A遮断>D2遮断で EPS が出にくい。
  • リスペリドンは代表的な非定型抗精神病薬。
  • したがって正解は選択肢 4

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