問 33 活性代謝物がアドレナリン α1
受容体を刺激することで、起立性低血圧を改善す
るのはどれか。１つ選べ。
1 ドブタミン
2 ミルリノン
3 ミドドリン
4 アメジニウム
5 ブクラデシン
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■ 正解
3（ミドドリン）
■ 解説
ミドドリン（midodrine）は、投与後に活性代謝物デスグリルミドリンへ変換され、 アドレナリン α1 受容体を直接刺激することで血管収縮を起こす。
その結果、末梢血管抵抗が上昇し、血圧が上昇 → 起立性低血圧を改善する。 α1刺激薬としては最も代表的な起立性低血圧治療薬である。
■ ミドドリンの特徴（国家試験で狙われる点）
- プロドラッグ → 活性代謝物デスグリルミドリンが作用
- α1受容体刺激 → 血管収縮 → 血圧上昇
- 起立性低血圧の第一選択薬のひとつ
- 交感神経作動薬だが、心拍数上昇は比較的軽度
■ 各選択肢の検討
● 1：ドブタミン（誤）
β1受容体刺激薬。心収縮力増強が主作用で、起立性低血圧治療ではない。
● 2：ミルリノン（誤）
PDE3 阻害薬。心不全治療薬であり、血管拡張作用を持つ。
● 3：ミドドリン（正）
活性代謝物が α1 受容体を刺激し、血圧を上昇させる。 起立性低血圧の治療薬。
● 4：アメジニウム（誤）
ノルアドレナリン再取り込み阻害＋MAO阻害 → 交感神経終末で NA 増加。 α1受容体を直接刺激するわけではない。
● 5：ブクラデシン（誤）
cAMP 誘導体。血管拡張作用を持ち、血圧を上げない。
■ まとめ
- ミドドリンは活性代謝物デスグリルミドリンが α1 を刺激する。
- 血管収縮 → 血圧上昇 → 起立性低血圧を改善。
- したがって正解は選択肢 3。
