問 30 抗てんかん薬レベチラセタムの主な作用点はどれか。1つ選べ。
1 電位依存性 Na+ チャネル
2 シナプス小胞タンパク質 2A(SV2A)
3 グルタミン酸 NMDA 受容体
4 炭酸脱水酵素
5 γ-アミノ酪酸(GABA)トランスアミナーゼ
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■ 正解
2(シナプス小胞タンパク質 2A:SV2A)
■ 解説
レベチラセタム(levetiracetam)は、抗てんかん薬の中でも SV2A(Synaptic Vesicle Protein 2A)に選択的に結合するという 独自の作用機序をもつ薬物である。
SV2A はシナプス小胞に存在するタンパク質で、 神経伝達物質の放出調節に関与している。 レベチラセタムが SV2A に結合することで、 過剰な神経伝達物質(特にグルタミン酸)の放出を抑制し、 てんかん発作を抑える。
■ レベチラセタムの特徴(国家試験で狙われる点)
- SV2A に結合する唯一の主要抗てんかん薬
- 薬物相互作用が少ない(CYP をほとんど誘導・阻害しない)
- 副作用が比較的少なく、安全性が高い
- 部分発作・全般発作の両方に使用される
■ 各選択肢の検討
● 1:電位依存性 Na⁺チャネル(誤)
フェニトイン、カルバマゼピン、ラモトリギンなどの作用点。
● 2:SV2A(正)
レベチラセタムの主作用点。 神経伝達物質放出を調節し、発作を抑制する。
● 3:NMDA受容体(誤)
ケタミンなどの作用点。抗てんかん薬の主要作用点ではない。
● 4:炭酸脱水酵素(誤)
アセタゾラミドの作用点。
● 5:GABAトランスアミナーゼ(誤)
ビガバトリンの作用点。GABA分解を阻害する。
■ まとめ
- レベチラセタムはSV2A に結合する唯一の主要抗てんかん薬。
- 神経伝達物質放出を調節し、発作を抑制する。
- したがって正解は選択肢 2。
