第111回薬剤師国家試験 問42 肝初回通過効果を最も受ける剤形

問 42 肝初回通過効果の影響を最も大きく受ける剤形はどれか。1つ選べ。
1 坐剤
2 点鼻剤
3 吸入剤
4 舌下錠
5 口腔内崩壊錠

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■ 正解

5(口腔内崩壊錠:OD錠)

■ 解説

肝初回通過効果(first-pass effect)は、薬物が消化管 → 門脈 → 肝臓を通過する際に 代謝されてしまう現象である。

口腔内崩壊錠(OD錠)は口の中で崩壊するが、薬物は結局「胃腸から吸収」される。 そのため、通常の内服錠と同様に肝初回通過効果を強く受ける

「口で溶ける=舌下吸収」と誤解しやすいが、 OD錠は舌下吸収を目的とした剤形ではない点が重要。

■ 各剤形と肝初回通過効果の関係

  • 舌下錠・坐剤・点鼻剤・吸入剤  → 消化管を通らないため、肝初回通過効果を回避
  • 口腔内崩壊錠(OD錠)  → 崩壊は口腔内だが、吸収は消化管 → 肝初回通過効果を受ける

■ 各選択肢の検討

● 1:坐剤(誤)

直腸下部から吸収される薬物は門脈を通らず、肝初回通過効果を回避できる。

● 2:点鼻剤(誤)

鼻粘膜から直接吸収され、肝初回通過効果なし

● 3:吸入剤(誤)

肺から直接吸収され、肝初回通過効果なし

● 4:舌下錠(誤)

舌下粘膜から直接吸収され、肝初回通過効果を完全に回避

● 5:口腔内崩壊錠(正)

口腔内で崩壊するだけで、吸収は消化管。 したがって肝初回通過効果を最も大きく受ける

■ まとめ

  • OD錠は「口で溶けるが、吸収は消化管」→ 肝初回通過効果を受ける。
  • 舌下錠・点鼻剤・吸入剤・坐剤は肝初回通過効果を回避。
  • したがって正解は選択肢 5

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