問 42 肝初回通過効果の影響を最も大きく受ける剤形はどれか。1つ選べ。
1 坐剤
2 点鼻剤
3 吸入剤
4 舌下錠
5 口腔内崩壊錠
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■ 正解
5(口腔内崩壊錠:OD錠)
■ 解説
肝初回通過効果(first-pass effect)は、薬物が消化管 → 門脈 → 肝臓を通過する際に 代謝されてしまう現象である。
口腔内崩壊錠(OD錠)は口の中で崩壊するが、薬物は結局「胃腸から吸収」される。 そのため、通常の内服錠と同様に肝初回通過効果を強く受ける。
「口で溶ける=舌下吸収」と誤解しやすいが、 OD錠は舌下吸収を目的とした剤形ではない点が重要。
■ 各剤形と肝初回通過効果の関係
- 舌下錠・坐剤・点鼻剤・吸入剤 → 消化管を通らないため、肝初回通過効果を回避
- 口腔内崩壊錠(OD錠) → 崩壊は口腔内だが、吸収は消化管 → 肝初回通過効果を受ける
■ 各選択肢の検討
● 1:坐剤(誤)
直腸下部から吸収される薬物は門脈を通らず、肝初回通過効果を回避できる。
● 2:点鼻剤(誤)
鼻粘膜から直接吸収され、肝初回通過効果なし。
● 3:吸入剤(誤)
肺から直接吸収され、肝初回通過効果なし。
● 4:舌下錠(誤)
舌下粘膜から直接吸収され、肝初回通過効果を完全に回避。
● 5:口腔内崩壊錠(正)
口腔内で崩壊するだけで、吸収は消化管。 したがって肝初回通過効果を最も大きく受ける。
■ まとめ
- OD錠は「口で溶けるが、吸収は消化管」→ 肝初回通過効果を受ける。
- 舌下錠・点鼻剤・吸入剤・坐剤は肝初回通過効果を回避。
- したがって正解は選択肢 5。
