第109回薬剤師国家試験 問151 濃度–反応曲線(効力・内活性)

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■ 正解
2、4


■ 図の読み取り(前提)
・薬物Aは最も左 → 最も低濃度で反応 → 効力が最も高い
・薬物Bは中央 → Aより右 → Aより効力が低い
・薬物Cは最も右 → 効力が最も低い
・最大反応(Emax)は A・B が同程度、C は低い → C は部分アゴニスト


■ 各選択肢の検証

1 薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である(誤)
図では A と B は同じ最大反応(Emax)を示すため、
内活性は同程度で 100 とみなせる。
しかし、問題文では「余剰受容体なし」と明記されており、
最大反応が完全に一致しているとは読み取れない。
また、C の最大反応が低いことから、A・B・C の比較が必要だが、 A・B が完全アゴニストと断定できる根拠は図からは不十分。
誤り。

2 薬物AのpD₂値は、約7である(正)
pD₂ = −log(EC₅₀)。
薬物Aの EC₅₀ は図より **10⁻⁷ mol/L 付近**。
よって、 pD₂ = 7。
正しい。

3 薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い(誤)
効力(potency)は EC₅₀ の逆数で評価する。
・A は最も左 → 最も高効力
・B は A より右 → A より低効力
誤り。

4 10⁻⁴ mol/Lの薬物Bの反応は、10⁻³ mol/Lの薬物Cの併用で減少する(正)
薬物Cは最大反応が低い → 部分アゴニスト
部分アゴニストは、完全アゴニスト(A・B)の作用を競合的に阻害し、 反応を減少させる。
よって、 ・B(完全アゴニスト)+ C(部分アゴニスト) → C が競合し、反応が低下する。
正しい。

5 薬物CのEC₅₀値は、10⁻⁴ mol/Lである(誤)
薬物Cの曲線は最も右にあり、EC₅₀は **10⁻³ mol/L 付近**。
10⁻⁴ mol/L ではない。
誤り。


■ まとめ
・A の EC₅₀ ≒ 10⁻⁷ → pD₂=7 → 2 正
・C は部分アゴニスト → B の反応を減弱 → 4 正
・効力は A > B > C → 3 誤
・C の EC₅₀ は 10⁻³ → 5 誤
・A・B の内活性を 100 と断定できない → 1 誤
→ 正解は 2 と 4

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