問167−168 35歳男性。献血時の検査でヒト免疫不全ウイルス（HIV）抗体陽性とな
り、HIV感染症と診断された。
問168（薬理）
HIV感染症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 エムトリシタビンは、HIV感染細胞内でリン酸化されて活性体となり、HIV
のRNA依存性DNAポリメラーゼを阻害する。
2 マラビロクは、RNA依存性DNAポリメラーゼの活性中心近傍に結合して、
酵素活性を阻害する。
3 ラルテグラビルは、HIVインテグラーゼを阻害して、ウイルスDNAの宿主
DNAへの組込みを抑制する。
4 アバカビルは、HIVプロテアーゼを阻害して、ウイルスタンパク質の産生を抑
制する。
5 エファビレンツは、宿主の細胞膜上のC-Cケモカイン受容体5（CCR5）に結
合して、HIVの細胞内への侵入を抑制する。
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■ 正解
1、3
■ 各選択肢の検証
1 エムトリシタビンは、細胞内でリン酸化されて活性体となり、HIVのRNA依存性DNAポリメラーゼを阻害する（正）
エムトリシタビン（FTC）はNRTI（核酸系逆転写酵素阻害薬）。
・細胞内で三リン酸化され活性体となる
・HIV逆転写酵素（RNA依存性DNAポリメラーゼ）に取り込まれ、
DNA伸長を停止させる
→ 記述は正しい。
2 マラビロクは、RNA依存性DNAポリメラーゼの活性中心近傍に結合して阻害する（誤）
マラビロクはCCR5阻害薬であり、
・宿主細胞表面の CCR5 に結合
・HIVの細胞侵入を阻害
逆転写酵素（RNA依存性DNAポリメラーゼ）には作用しない。
→ 誤り。
3 ラルテグラビルは、HIVインテグラーゼを阻害してウイルスDNAの宿主DNAへの組込みを抑制する（正）
ラルテグラビルはインテグラーゼ阻害薬（INSTI）。
・ウイルスDNAを宿主ゲノムへ組み込む酵素（インテグラーゼ）を阻害
・HIV複製サイクルを停止させる
→ 記述は正しい。
4 アバカビルは、HIVプロテアーゼを阻害する（誤）
アバカビルはNRTIであり、逆転写酵素を阻害する。
プロテアーゼ阻害薬ではない。
→ 誤り。
5 エファビレンツは、CCR5に結合してHIV侵入を阻害する（誤）
エファビレンツはNNRTI（非核酸系逆転写酵素阻害薬）。
・逆転写酵素の疎水ポケットに結合し酵素活性を阻害
CCR5阻害薬ではない。
→ 誤り。
■ まとめ
・NRTI（FTC）→ 逆転写酵素阻害 → 1 正
・INSTI（ラルテグラビル）→ インテグラーゼ阻害 → 3 正
・CCR5阻害はマラビロク、NNRTIはエファビレンツ、PIではない → 2・4・5 誤
→ 正解は 1 と 3
