問44
薬物代謝における第Ⅱ相反応に関与するのはどれか。1つ選べ。
1 シトクロムP450
2 UDP-グルクロン酸転移酵素
3 フラビン含有モノオキシゲナーゼ
4 アルコール脱水素酵素
5 モノアミン酸化酵素
解答・解説
■ 正解
2 UDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）
■ 解説
● 第Ⅱ相反応とは？
薬物に 抱合反応 を行い、水溶性を高めて排泄しやすくする代謝段階。
代表的な第Ⅱ相反応
- グルクロン酸抱合（UGT）
- 硫酸抱合
- グルタチオン抱合
- アセチル化
- メチル化
このうち最も代表的なのが UGT によるグルクロン酸抱合。
■ 選択肢ごとの解説
1 シトクロムP450：誤り
第Ⅰ相反応（酸化）に関与。
2 UDP-グルクロン酸転移酵素：正しい
第Ⅱ相反応（グルクロン酸抱合）を担う主要酵素。
3 フラビン含有モノオキシゲナーゼ：誤り
第Ⅰ相反応（酸化）。
4 アルコール脱水素酵素：誤り
エタノール代謝などの酸化反応（第Ⅰ相）。
5 モノアミン酸化酵素：誤り
アミン類の酸化（第Ⅰ相）。
■ ポイント整理
- 第Ⅱ相反応＝抱合反応
- UGT（UDP-グルクロン酸転移酵素）が代表
- 第Ⅰ相は酸化・還元・加水分解（CYP、FMOなど）
■ 関連知識
第Ⅱ相は一般に解毒的で毒性低下につながる
新生児はUGT活性が低く、クロラムフェニコールで「灰白症候群」
モルヒネ・ビリルビンなどはグルクロン酸抱合で排泄
