問 34 ADP P2Y12
受容体を遮断して、血小板凝集を抑制するのはどれか。１つ選べ。
1 ジピリダモール
2 オザグレル
3 ベラプロスト
4 プラスグレル
5 サルポグレラート
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■ 正解
4（プラスグレル）
■ 解説
プラスグレル（prasugrel）は、ADP P2Y12 受容体を不可逆的に遮断することで 血小板凝集を抑制する抗血小板薬である。
P2Y12 受容体は、ADP による血小板活性化の中心的役割を担う。 ここを遮断すると、Gi 介在性の cAMP 低下が阻害され、血小板活性化が抑制される。
プラスグレルはプロドラッグで、活性代謝物が受容体を不可逆的に阻害する点が特徴。 クロピドグレルよりも作用発現が速く、効果が安定している。
■ 作用機序のポイント
- ADP が P2Y12 に結合 → 血小板活性化
- プラスグレルはこの受容体を不可逆的に遮断
- 血小板凝集が抑制され、血栓形成を防ぐ
■ 各選択肢の検討
● 1：ジピリダモール（誤）
PDE 阻害＋アデノシン取り込み阻害 → cAMP ↑ → 血小板凝集抑制。 P2Y12 受容体とは無関係。
● 2：オザグレル（誤）
トロンボキサン A2 合成酵素阻害薬。
● 3：ベラプロスト（誤）
PGI2（プロスタサイクリン）誘導体。血小板凝集抑制はするが作用点が異なる。
● 4：プラスグレル（正）
ADP P2Y12 受容体遮断薬。 不可逆的に受容体を阻害し、血小板凝集を抑制する。
● 5：サルポグレラート（誤）
5-HT2A 受容体遮断薬。末梢血管疾患に使用。
■ まとめ
- プラスグレルはP2Y12 受容体を不可逆的に遮断する抗血小板薬。
- ADP 依存性の血小板活性化を抑制する。
- したがって正解は選択肢 4。
