■問39
ペプチドグリカン前駆体のペンタペプチド末端の D-アラニル-D-アラニン と結合して、
細菌の細胞壁合成を阻害するのはどれか。1つ選べ。
1 アミカシン
2 セファゾリン
3 バンコマイシン
4 メロペネム
5 ミカファンギン
解答・解説
■ 正解
3 バンコマイシン
■ 解説
● バンコマイシンは「D-Ala-D-Ala に結合する」抗菌薬
バンコマイシンは
グリコペプチド系抗菌薬 であり、
ペプチドグリカン前駆体の末端 D-Ala-D-Ala に直接結合する。
これにより
- トランスペプチダーゼによる架橋反応が阻害
- 細胞壁合成が停止
→ 細胞壁合成阻害による殺菌作用
特に MRSA に対して重要な薬剤。
■ 選択肢ごとの解説
1 アミカシン:誤り
アミノグリコシド系。30Sリボソーム阻害。
2 セファゾリン:誤り
β-ラクタム系(セフェム)。ペニシリン結合タンパク質(PBP)阻害。
3 バンコマイシン:正しい
D-Ala-D-Ala に結合し、細胞壁合成を阻害する。
4 メロペネム:誤り
カルバペネム系。PBP阻害だが、D-Ala-D-Ala には結合しない。
5 ミカファンギン:誤り
エキノカンジン系。真菌のβ-D-グルカン合成阻害。
■ ポイント整理
- バンコマイシン=D-Ala-D-Ala に結合するグリコペプチド系
- β-ラクタム系は PBP(トランスペプチダーゼ)阻害
- ミカファンギンは真菌に作用し、細菌には無効
- MRSA の第一選択薬として重要
■ 関連知識
静注投与が基本(経口は C. difficile 腸炎に限る)
バンコマイシン耐性腸球菌(VRE)は D-Ala-D-Lac に変化させて耐性獲得
グリコペプチド系は腎毒性に注意
