問158 高血圧症治療薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 テラゾシンは、アドレナリンa1
及びb1
受容体を遮断して、反射性頻脈を起こ
さずに血圧を低下させる。
2 アムロジピンは、電位依存性L型Ca2+チャネルを遮断して、血管平滑筋細胞
へのCa2+流入を抑制する。
3 アリスキレンは、エンドセリンETA
及びETB
受容体を遮断して、血管平滑筋
を弛緩させる。
4 インダパミドは、遠位尿細管におけるNa+の再吸収を阻害して、循環血流量
を減少させる。
5 エサキセレノンは、集合管において、バソプレシンV2
受容体を遮断して、水
の再吸収を抑制する。
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■ 正解
2、4
■ 各選択肢の解説
● 1:テラゾシンはa₁・b₁遮断で反射性頻脈なし(誤)
テラゾシンはa₁受容体遮断薬であり、b₁受容体は遮断しない。 a₁遮断により血管拡張 → 反射性頻脈はむしろ起こりやすい。 したがって誤り。
● 2:アムロジピンはL型Ca²⁺チャネル遮断(正)
アムロジピンはジヒドロピリジン系Ca²⁺拮抗薬で、 電位依存性L型Ca²⁺チャネルを遮断し、 血管平滑筋へのCa²⁺流入を抑制 → 血管拡張・血圧低下をもたらす。 記述は正しい。
● 3:アリスキレンはエンドセリン受容体遮断(誤)
アリスキレンはレニン阻害薬であり、 エンドセリンETA/ETB受容体遮断薬ではない。 エンドセリン受容体遮断薬はボセンタンなど。
● 4:インダパミドは遠位尿細管でNa⁺再吸収阻害(正)
インダパミドはサイアザイド系類似薬で、 遠位尿細管におけるNa⁺/Cl⁻共輸送体を阻害し、 Na⁺排泄増加 → 循環血液量減少 → 血圧低下をもたらす。 記述は正しい。
● 5:エサキセレノンはV₂受容体遮断(誤)
エサキセレノンは選択的ミネラルコルチコイド受容体(MR)拮抗薬。 バソプレシンV₂受容体遮断薬ではない。 V₂受容体遮断薬はトルバプタン。
■ まとめ
2:アムロジピン → L型Ca²⁺チャネル遮断 → 血管拡張 → 正しい
4:インダパミド → 遠位尿細管Na⁺再吸収阻害 → 血圧低下 → 正しい
1:テラゾシンはa₁遮断のみ、反射性頻脈は起こりうる
3:アリスキレンはレニン阻害薬
5:エサキセレノンはMR拮抗薬、V₂遮断ではない
