第110回薬剤師国家試験 問274 テルミサルタンの非線形薬物動態(AUCの用量依存性)

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■ 正解

4


■ 問題の核心:テルミサルタンは「非線形動態」

添付文書には、テルミサルタンを 20 mg・40 mg・80 mg で単回投与した際、

40 mg 以上で AUC が用量比例以上に増加する

と明記されている。

つまり、

  • 20 mg → AUC は低い
  • 40 mg → 20 mg の 2 倍よりやや高い
  • 80 mg → 40 mg の 2 倍を大きく超える

という非線形(飽和)動態を示す。

→ これを正しく表すグラフを選ぶ問題。


■ グラフの特徴から正解を導く

正しいグラフは、

  • 20 mg → AUC は低め
  • 40 mg → 20 mg のほぼ2倍程度
  • 80 mg → 40 mg の2倍以上に急増
  • 100 mg → むしろ低下(吸収飽和)

という非線形で、80 mg で急上昇する形

→ これは提示された図のうち4番が該当する。


■ なぜ非線形になるのか?(薬剤師国家試験レベル)

テルミサルタンは、

  • 溶解性が低い
  • 吸収が飽和しやすい
  • 肝取り込みトランスポーター(OATP)に依存

などの理由から、用量を増やすと吸収・代謝の飽和が起こり、

AUC が用量比例以上に増加する非線形動態を示す。


■ まとめ

  • テルミサルタンは 40 mg 以上で AUC が用量比例以上に増加
  • 非線形(飽和)動態を示す
  • 80 mg で急上昇するグラフが正解 → 4

→ 正解は4

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