第110回薬剤師国家試験 問169 メトプロロールの初回通過効果

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■ 正解

5(60%)

■ 与えられた条件

・全身クリアランス(CLtot)= 1.0 L/min

・尿中未変化体排泄率(fe)= 0.10(=10%)

・肝血流量(Qh)= 1.5 L/min

・消化管吸収 100%、腸管代謝なし → 初回通過は肝臓のみ

■ ステップ1:腎クリアランス(CLr)を求める

未変化体排泄率 fe = CLr / CLtot

0.10 = CLr / 1.0

→ CLr = 0.10 L/min

■ ステップ2:肝クリアランス(CLh)を求める

CLtot = CLh + CLr

1.0 = CLh + 0.10

→ CLh = 0.90 L/min

■ ステップ3:肝抽出率(Eh)を求める

Eh = CLh / Qh

Eh = 0.90 / 1.5 = 0.60

→ 肝初回通過効果による消失割合 = 60%

■ まとめ

・腎排泄は10% → CLr = 0.10 L/min

・残りは肝代謝 → CLh = 0.90 L/min

・肝抽出率 Eh = 0.60 → 初回通過で60%が消失

→ よって選択肢5(60%)が正解

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