問36
タキキニンNK1受容体を遮断して、抗悪性腫瘍薬による遅発性嘔吐を抑制するのはどれか。1つ選べ。
1 オンダンセトロン
2 ドンペリドン
3 アプレピタント
4 ジメンヒドリナート
5 メトクロプラミド
解答・解説
■ 正解
3 アプレピタント
■ 解説
● アプレピタントは「NK₁受容体拮抗薬」
アプレピタントは
サブスタンスPが作用するタキキニンNK₁受容体を遮断 することで、
抗がん剤（特にシスプラチンなど）による 遅発性嘔吐 を強力に抑制する。
急性期嘔吐は 5-HT₃ 受容体が中心だが、
遅発性嘔吐は NK₁受容体が主要な経路 であるため、
アプレピタントが最も有効。
■ 選択肢ごとの解説
1 オンダンセトロン：誤り
5-HT₃受容体拮抗薬。急性期嘔吐には有効だが、遅発性には弱い。
2 ドンペリドン：誤り
D₂受容体遮断薬。消化管運動改善薬であり、NK₁とは無関係。
3 アプレピタント：正しい
NK₁受容体拮抗薬。遅発性嘔吐の第一選択。
4 ジメンヒドリナート：誤り
抗ヒスタミン薬（H₁遮断）。乗り物酔いなどに使用。
5 メトクロプラミド：誤り
D₂受容体遮断＋5-HT₄刺激。消化管運動促進薬。
■ ポイント整理
- 遅発性嘔吐 → NK₁受容体（サブスタンスP） が中心
- アプレピタント＝NK₁受容体拮抗薬
- 急性期嘔吐 → 5-HT₃受容体拮抗薬（オンダンセトロンなど）
- ドンペリドン・メトクロプラミドはD₂遮断薬で作用機序が異なる
■ 関連知識
遅発性嘔吐は抗がん剤投与後24〜72時間で発生しやすい
アプレピタントは「ホスアプレピタント（プロドラッグ）」も存在
NK₁拮抗薬は制吐療法の標準レジメンに組み込まれている
