問154 抗てんかん薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 ラコサミドは、電位依存性Na+チャネルの緩徐な不活性化を促進して、神経
細胞の過剰興奮を抑制する。
2 スルチアムは、電位依存性T型Ca2+チャネルを遮断して、欠神発作に特徴的
な棘徐波複合の発生を抑制する。
3 スチリペントールは、シナプス小胞タンパク質₂A（SV₂A）に結合して、神経
伝達物質の遊離を抑制する。
4 ビガバトリンは、c︲アミノ酪酸（GABA）トランスアミナーゼを不可逆的に阻
害して、脳内GABA濃度を上昇させる。
5 ルフィナミドは、グルタミン酸AMPA受容体を非競合的に遮断して、神経細
胞における活動電位の発生を抑制する。
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■ 正解
1、4
■ 各選択肢の解説
● 1：ラコサミドはNa⁺チャネルの緩徐な不活性化促進（正）
ラコサミドは電位依存性Na⁺チャネルの「緩徐な不活性化」を促進し、 神経細胞の過剰興奮を抑制する。 速い不活性化を促進する従来薬（カルバマゼピン等）とは異なる点が特徴。
● 2：スルチアムはT型Ca²⁺チャネル遮断（誤）
T型Ca²⁺チャネル遮断により欠神発作を抑えるのはエトスクシミド。 スルチアムは炭酸脱水酵素阻害薬であり、作用機序が異なる。
● 3：スチリペントールはSV2A結合（誤）
SV2Aに結合するのはレベチラセタム。 スチリペントールはGABA作用増強（GABA濃度上昇）が主作用で、 SV2Aとは関係しない。
● 4：ビガバトリンはGABA-Tを不可逆阻害（正）
ビガバトリンはGABAトランスアミナーゼ（GABA-T）を不可逆的に阻害し、 脳内GABA濃度を上昇させて抗てんかん作用を示す。 記述は正しい。
● 5：ルフィナミドはAMPA受容体遮断（誤）
AMPA受容体を非競合的に遮断するのはペランパネル。 ルフィナミドはNa⁺チャネルの不活性化促進が主作用であり、AMPAとは無関係。
■ まとめ
1：ラコサミド → Na⁺チャネル緩徐不活性化 → 正しい
4：ビガバトリン → GABA-T不可逆阻害 → 正しい
2：T型Ca²⁺遮断はエトスクシミド
3：SV2A結合はレベチラセタム
5：AMPA遮断はペランパネル
