問179 薬物の溶解性を高める製剤的手法に関する記述として、正しいのはどれか。
2つ選べ。
1 微粉化により、比表面積を小さくする。
2 シクロデキストリンにより、ミセルを形成させる。
3 水と混和する有機溶媒を添加して、溶媒の極性を変化させる。
4 結晶性薬物の場合、非晶質化して熱力学的に安定化させる。
5 テオフィリンの場合、エチレンジアミンと複合体を形成させる。
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■ 正解
3、5
■ 各選択肢の解説
● 1：微粉化により比表面積を小さくする（誤）
微粉化（粒子径を小さくする）と、比表面積は増加する。 比表面積が大きいほど溶解速度は上がる。
「小さくする」は逆なので誤り。
● 2：シクロデキストリンによりミセルを形成させる（誤）
シクロデキストリンは包接化合物（インクルージョンコンプレックス）を形成する。 ミセルを形成するのは界面活性剤。
よって誤り。
● 3：水と混和する有機溶媒で溶媒の極性を変化させる（正）
水と混和する有機溶媒（エタノール、プロピレングリコールなど）を加えると、 溶媒の極性が変化し、薬物の溶解度が増加することがある。
典型的な溶解性向上手法で正しい。
● 4：結晶性薬物を非晶質化して熱力学的に安定化させる（誤）
非晶質化すると溶解性は上がるが、 非晶質は熱力学的に不安定で、結晶化しやすい。
「安定化させる」は誤り。
● 5：テオフィリンはエチレンジアミンと複合体を形成させる（正）
テオフィリンはエチレンジアミンと複合体（テオフィリンエチレンジアミン：アミノフィリン）を形成し、 水溶性が大幅に増加する。
代表的な溶解性向上手法で正しい。
■ まとめ
・3：溶媒の極性調整 → 溶解性↑（正）
・5：アミノフィリン形成 → 溶解性↑（正）
・1：比表面積は「大きくなる」
・2：ミセルは界面活性剤
・4：非晶質は不安定
