第110回薬剤師国家試験 問164 脂質異常症治療薬の作用機序

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■ 正解

1、5

■ 各選択肢の解説

● 1:アトルバスタチンはHMG-CoA還元酵素阻害 → LDL受容体増加(正)

アトルバスタチンはスタチン系薬で、 HMG-CoA還元酵素を阻害 → 肝内コレステロール低下 → LDL受容体発現増加 → LDL取り込み増加により血中LDLを低下させる。 記述は正しい。

● 2:コレスチミドはSREBP-1c抑制(誤)

コレスチミドは陰イオン交換樹脂(レジン)で、 腸管で胆汁酸を吸着し、糞中排泄を増やす薬。 SREBP-1c抑制やTG合成抑制作用はない。

● 3:プロブコールは小腸コレステロールトランスポーター阻害(誤)

小腸コレステロールトランスポーター(NPC1L1)を阻害するのはエゼチミブ。 プロブコールは抗酸化作用を持ち、HDL低下を伴うが、NPC1L1阻害ではない。

● 4:ベザフィブラートはMTP阻害(誤)

MTP(ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質)を阻害するのはロミタピド。 ベザフィブラートはPPARα作動薬で、TG低下・HDL上昇作用を示す。

● 5:ニコモールはニコチン酸受容体刺激 → 脂肪分解抑制(正)

ニコモールはニコチン酸誘導体で、 脂肪組織のニコチン酸受容体を刺激し、 ホルモン感受性リパーゼ活性を抑制 → 脂肪分解抑制。 その結果、肝臓への遊離脂肪酸供給が減少し、VLDL産生が低下する。 記述は正しい。

■ まとめ

1:アトルバスタチン → HMG-CoA還元酵素阻害 → LDL受容体↑ → 正しい

5:ニコモール → ニコチン酸受容体刺激 → 脂肪分解抑制 → 正しい

2:コレスチミドはレジン、SREBP-1c抑制ではない

3:NPC1L1阻害はエゼチミブ

4:MTP阻害はロミタピド

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