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■ 正解
2、5
■ 背景:ピロリ除菌に使われる2種類の胃酸分泌抑制薬
一次除菌に使われる薬剤:
- ボノプラザン(P-CAB:カリウムイオン競合型アシッドブロッカー)
- ラベプラゾール(PPI:プロトンポンプ阻害薬)
この2つは作用機序が全く異なるため、選択肢の正誤が明確に分かれる。
● 1 ボノプラザンは H⁺,K⁺-ATPase の発現を抑制(誤)
ボノプラザンは発現を抑制しない。
H⁺,K⁺-ATPase(プロトンポンプ)に直接結合して阻害する薬。
● 2 ボノプラザンは胃酸による活性化を必要としない(正)
PPI(ラベプラゾールなど)は、
- 酸性環境で活性化される
- 活性化後にプロトンポンプと共有結合
一方、ボノプラザンは酸による活性化が不要で、 そのままプロトンポンプに結合して阻害する。
→ P-CAB の大きな特徴。
● 3 ボノプラザンは弱酸性で壁細胞に集積(誤)
これはPPIの特徴。
PPIは弱塩基性で、酸性の壁細胞内に集積しやすい。
ボノプラザンは強塩基性で、PPIとは性質が異なる。
● 4 ラベプラゾールは K⁺ と競合して H⁺ 分泌を阻害(誤)
これはP-CAB(ボノプラザン)の作用。
PPIであるラベプラゾールは、 K⁺と競合して阻害するわけではない。
● 5 ラベプラゾールは H⁺,K⁺-ATPase とジスルフィド結合を形成(正)
PPIの共通作用:
- 酸性環境で活性化
- 活性化体がプロトンポンプのシステイン残基と共有結合(ジスルフィド結合)
- 不可逆的に胃酸分泌を抑制
→ ラベプラゾールも同様。
■ まとめ
- ボノプラザン:酸による活性化不要 → 2 正
- ラベプラゾール:プロトンポンプとジスルフィド結合 → 5 正
- その他の選択肢は PPI と P-CAB の特徴を取り違えている
→ 正解は2 と 5
