第110回薬剤師国家試験 問167 抗悪性腫瘍薬の作用機序

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■ 正解

1、3

■ 各選択肢の解説

● 1:オキサリプラチンはDNA架橋形成(正)

オキサリプラチンは白金製剤で、 DNA鎖内・鎖間に架橋を形成し、 DNA複製・転写を阻害して細胞死を誘導する。 記述は正しい。

● 2:パクリタキセルは微小管重合阻害(誤)

パクリタキセルは微小管の脱重合を阻害(=重合を促進)し、 微小管を安定化させて紡錘糸を固定 → 細胞分裂を停止させる。 「重合を阻害」は逆なので誤り。

● 3:イリノテカンはトポイソメラーゼⅠ阻害(正)

イリノテカンは体内でSN-38に代謝され、 トポイソメラーゼⅠを阻害 → 切断された一本鎖DNAの再結合を阻害する。 記述は正しい。

● 4:ニボルマブはPD-1結合 → T細胞活性化抑制(誤)

ニボルマブはPD-1に結合し、PD-L1/PD-L2との結合を阻害するが、 その結果はT細胞の活性化を促進する(免疫チェックポイント阻害)。 「T細胞の活性化を抑制」は逆なので誤り。

● 5:ラムシルマブはEGFR阻害(誤)

ラムシルマブはVEGFR-2阻害薬で、 腫瘍血管新生を抑制する。 EGFRに結合する薬ではない。

■ まとめ

1:オキサリプラチン → DNA架橋形成 → 正しい

3:イリノテカン → SN-38 → トポⅠ阻害 → 正しい

2:パクリタキセルは微小管「脱重合阻害」

4:ニボルマブはT細胞活性化を促進

5:ラムシルマブはVEGFR-2阻害薬

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