第110回薬剤師国家試験 問281 アブラキサン(nab-パクリタキセル)の製剤設計と特徴

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■ 正解

1


■ 処方1:アブラキサン(nab-パクリタキセル)の本質

アブラキサンは、

  • パクリタキセルをヒト血清アルブミンと可逆的に結合させたナノ粒子製剤
  • 粒子径:約130 nm
  • 溶媒(ポリソルベート80・エタノール)を使用しない
  • 従来のパクリタキセルより過敏症が少ない

→ この「アルブミン結合ナノ粒子化」が最大の特徴。


● 1 有効成分とアルブミンを可逆的に結合し、血中で速やかに崩壊するナノ粒子(正)

アブラキサンは、

  • パクリタキセルとアルブミンを非共有結合でナノ粒子化
  • 血中でアルブミンと解離し、腫瘍組織へ移行
  • アルブミン受容体(gp60)や腫瘍間質のSPARCとの相互作用で集積性が高まる

→ この説明はアブラキサンの製剤設計を正しく表している。


● 2 生分解性高分子でマイクロカプセル化(誤)

アブラキサンはマイクロカプセル製剤ではない

→ ナノ粒子化が特徴。


● 3 アルブミンと共有結合して血中滞留性改善(誤)

アブラキサンは非共有結合(可逆的結合)

共有結合ではない。


● 4 アルコールと界面活性剤で溶解性改善(誤)

これは従来のパクリタキセル(タキソール®)の特徴。

アブラキサンは溶媒を使用しない


● 5 アルブミン添加で膠質浸透圧調整 → 血管痛軽減(誤)

アブラキサンのアルブミンは、

  • 薬物キャリアとしての役割
  • 腫瘍集積性向上

が目的であり、血管痛軽減ではない。


■ まとめ

  • アブラキサンはアルブミン結合ナノ粒子製剤
  • 可逆的結合で血中崩壊 → 腫瘍集積性↑
  • 溶媒不使用 → 過敏症リスク低い
  • 選択肢1のみが正しい

→ 正解は1

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