問160 呼吸器系に作用する薬物に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 オキシメテバノールは、オピオイド受容体を刺激して、鎮咳作用を示す。
2 L︲カルボシステインは、構造中にSH基を有し、ムコタンパク質のペプチド鎖
の連結を切断して、去痰作用を示す。
3 フルマゼニルは、末梢性化学受容器を刺激して、間接的に呼吸中枢を興奮させ
る。
4 ブロムヘキシンは、アンブロキソールの活性代謝物であり、肺サーファクタン
ト分泌を促進する。
5 ニンテダニブは、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)、線維芽細胞増殖因子受
容体(FGFR)及び血小板由来増殖因子受容体(PDGFR)のチロシンキナーゼを
阻害して、肺の線維化を抑制する。
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■ 正解
1、5
■ 各選択肢の解説
● 1:オキシメテバノールはオピオイド受容体刺激で鎮咳(正)
オキシメテバノールは非麻薬性鎮咳薬だが、 作用点はオピオイド受容体(μ受容体)刺激で、 延髄の咳中枢を抑制し鎮咳作用を示す。 記述は正しい。
● 2:L-カルボシステインはSH基を持つ(誤)
SH基を持ち、ムコタンパク質のジスルフィド結合を切断するのは N-アセチルシステイン。 L-カルボシステインは粘液調整薬(ムコ調整薬)であり、 粘液組成を正常化するが、SH基は持たない。
● 3:フルマゼニルは末梢化学受容器刺激(誤)
フルマゼニルはベンゾジアゼピン受容体拮抗薬で、 BZD過量投与の拮抗に用いられる。 末梢化学受容器刺激による呼吸興奮作用はない。
● 4:ブロムヘキシンはアンブロキソールの活性代謝物(誤)
正しくはアンブロキソールがブロムヘキシンの活性代謝物。 逆ではないため誤り。
● 5:ニンテダニブはVEGFR・FGFR・PDGFR阻害 → 線維化抑制(正)
ニンテダニブはチロシンキナーゼ阻害薬で、 VEGFR・FGFR・PDGFR を阻害し、 肺線維化の進行を抑制する。 特発性肺線維症(IPF)治療薬として使用される。 記述は正しい。
■ まとめ
1:オキシメテバノール → オピオイド受容体刺激 → 鎮咳 → 正しい
5:ニンテダニブ → VEGFR/FGFR/PDGFR阻害 → 線維化抑制 → 正しい
2:SH基を持つのはN-アセチルシステイン
3:フルマゼニルはBZD拮抗薬
4:アンブロキソールはブロムヘキシンの活性代謝物(逆)
